Testosteron beeinflusst entscheidend die Sexualfunktionen beim Mann.
Im Gehirn beeinflusst Testosteron und teilweise auch Dihydrotestosteron (DHT) die Bildung der für die Erektion verantwortlichen Neurotransmitter .Diese sind Botenstoffe, deren Bildung und Freisetzung im Gehirn zur Auslösung von Lustempfindung und zur Einleitung der biologischen/biochemischen Vorgänge für die Erektionsinduktion führen. Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT) steuern im Gehirn unser Triebverhalten und sind für das typische männliche Trieb-/Aggressionsverhalten verantwortlich, weshalb Testosteron auch manchmal als Aggressions-/Triebhormon bezeichnet wird. Hormonentzug im Sinne eines Testosteronentzugs ,sei es durch Entfernung des Hodengewebes (Kastration) oder auf medikamentöse Art (LHRH-Analoga) führt zum kompletten Erliegen des typischen männlichen Triebverhaltens , weshalb ein Testosteronentzug auch bisweilen bei schweren Sexualtriebtätern angewandt wird.
Obwohl bei Frauen die Testosteronspiegel wesentlich niedriger als beim Mann sind, so stellt Testosteron auch bei der Frau das entscheidende Lusthormon dar: Testosteron beeinflusst auch bei der Frau das sexuelle Lustverhalten, also die Libido. Frauen mit Störungen der Libido (sexuelle Unlust) haben oftmals einen im Blut nachweisbaren Testosteron-mangel .Durch ein kürzlich auf den Markt gekommenes Testosteronpflaster kann diesen Frauen geholfen werden.
Im Rückenmark beeinflusst Testosteron die Kerngebiete des Erektionszentrums in Höhe des Sakralmarks (S2-4) .Hier konnten sehr viele Rezeptoren für Testosteron nachgewiesen werden, welche die Aktivität der Nervenfasern des so genannten Nervus pudendus mit stimulieren. Der Nervus pudendus aktiviert unter anderem die Beckenbodenmuskulatur , wodurch es zu einer Blockade des Blutabflusses aus dem Penis und somit aus den Erektionsschwellkörpern kommt. Die Aktivierung (Kontraktion) der Beckenbodenmuskulatur komprimiert die Venen, welche das Blut aus dem Penis in das kleine Becken abtransportieren, wodurch das Blut in den Schwellkörpern gestaut und dadurch die Erektion härter wird.
Im Penis und hier v.a. in den Schwellkörpern ist Testosteron mitverantwortlich für die Funktion und den Aufbau der glatten Muskelzellen und die darin befindlichen Enzymsysteme, welche die Erektion einleiten: Es aktiviert die so genannte Stickoxydsynthase, ein Enzym, auch kurz NOS genannt, welches die Bildung von Stickoxyd einleitet. Stickoxyd (chemische Formel : NO) ist der Hauptstoff (Neurotransmitter) ,welche die Gefäße erweitert (relaxiert) und dadurch die Durchblutung in allen Organen steigert. In den Schwellkörpern bewirkt Stickoxyd (NO), dass die Blutzufuhr zu den Schwellkörpern gesteigert wird, wodurch der Penis sich ausdehnt und größer wird (Tumeszenz).
Schließlich ist Testosteron in den Schwellkörpern auch für die Synthese und Aktivität der so genannten Phosphodiesterase 5 (PDE 5) verantwortlich, ein Enzym, das die Erektion mit wesentlich beeinflusst: Die Hemmung dieses Enzym durch so genannte PDE 5 Hemmer wie es die Medikamente Cialis® (Tadalafil), Levitra® (Vardenafil) und Viagra® (Sildenafil) darstellen, bewirkt eine Verbesserung der Erektion. Hat nun ein Mann einen ausgeprägten Testosteronmangel (klinischer Fachbegriff: Hypogonadismus) dann können diese Medikamente kaum oder nicht mehr wirken, da keine PDE 5 mehr produziert wird. Erst wenn bei diesen Männern mit Testosteronmangel Testosteron von außen zugeführt wird und die Testosteron-konzentration wieder normal ist können diese PDE 5 Hemmstoffe wieder optimal wirken und die Erektion verbessern. Ein Mangel an Testosteron (Hypogonadismus) führt auch zu einer Schrumpfung oder zum Absterben der Schwellkörpermuskelzellen, wodurch der Penis schrumpft und an Länge verliert.
Geschlechtsorgane: Bereits im Embryo bewirkt Testosteron nach seinem Umbau zu Dihydrotestosteron (DHT), dass es zum Wachstum der äußeren Geschlechtsorgane (Penis und Hodensack) und der inneren Geschlechtsorgane (Prostata, Samenblasen) kommt. Im späteren Alter ist dann Testosteron bzw. sein Metabolit Dihydrotestosteron (DHT) dafür verantwortlich, dass während der Pubertät Penis und Hodensack wachsen und sich die Schamhaare bilden. Außerdem wachsen unter dem Einfluss von Dihydrotestosteron (DHT) auch die inneren Geschlechtsorgane Prostata und Samenblasen auf Erwachsenengröße.